Ефекти мескаліну відчуваються приблизно через 1-2 години після прийому, вони тривають 30-60 хвилин, а потім зникають, що триває приблизно 3-5 годин. Ефекти подібні до інших психоделічних речовин, з особливо потужним візуальним досвідом. Ці ефекти включають відчуття проникливості, посилення кольору, зорові ілюзії та галюцинації, ейфорію, збудження, підвищену чутливість до дотику, синестезію, стан сну та посилення духовного та містичного мислення аж до повноцінного містичного досвіду.
Деякі з фізичних ефектів включають зниження апетиту, змінене сприйняття часу та реальності, розширення зіниць, тремор, позиви до сечовипускання та неспокій.
Археологічні розкопки на півдні США, Мексиці та Перу свідчать про церемоніальне використання кактусів, що містять мескалін, протягом понад 6000 років. Мескалін є поширеною речовиною в різноманітних кактусах, в основному в кактусах пейот і Сан-Педро.